Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Содержание
  1. Инструкция. Препараты антагонисты альдостерона
  2. Альдактоктон
  3. Верошпирон
  4. Спиронолактон
  5. Механизм действия антагонистов альдостерона
  6. Альдактон
  7. Нозологическая классификация (МКБ-10)
  8. Фармакология
  9. Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия
  10. Норма альдостерона
  11. Антагонисты альдостерона
  12. Анализ на альдостерон
  13. Признаки изменения уровня гормона
  14. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  15. Механизм действия, применение в медицине
  16. Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия
  17. Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания
  18. Эплеренон
  19. Альдарон® (100 мг)
  20. Состав
  21. Описание
  22. Фармакотерапевтическая группа
  23. Фармакологические свойства
  24. Показания к применению
  25. Способ применения и дозы
  26. Побочные действия
  27. Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы
  28. Признаки изменений в крови
  29. Заболевания, при которых его уровень повышается
  30. Заболевания, при которых его уровень понижается

Инструкция. Препараты антагонисты альдостерона

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Альдактоктон

Препарат назначается при гиперальдостеронизме аденоме надпочечника, хроническая сердечная недостаточность, заболеваниях почек и печени. Выпускается в виде раствора для инъекций. Назначается врачом, дозировка выбирается на основе индивидуальных показателей пациента.

К противопоказаниям относится беременность и чувствительность к элементам медикамента.

При передозировке Альдактоктон способен вызывать диарею, головную боль, потерю либидо и эрекции у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.

Дозировка и схема применения назначается врачом. Лекарство нельзя принимать с другим диуретиком и оградить его от продуктов содержащих калий.

Верошпирон

Выпускается в виде таблеток. Часто применяется как единственный препарат при лечении сердечной недостаточности. Так же назначается при циррозе печени и нарушении работы почек.

Нельзя назначать при болезни Аддисона, беременности, периода лактации и детям до 3 лёт. С осторожностью следует применять лекарство при таких заболеваниях как сахарный диабет, опухоль молочной железы и в возрасте за 60 лет.

Побочными действиями медикамента являются диарея, тошнота, непроходимость толстого кишечника и кровотечение в нём. Так же возможны изменения в психике больного. Он становится заторможенным, сознание его путается, человек постоянно хочет спать.

Так же возможна потеря либидо и нарушение эректильной функции у мужчин, у женщин нарушается менструальный цикл, и возникают боли в области молочных желёз.

Так как препарат имеет тяжёлые последствия от передозировки. Назначается он только врачом и только в индивидуальном порядке. С учётом пола, возраста и общего состояния больного.

Важно знать – под действием препарат нельзя управлять тяжёлыми транспортными средствами, так как вызывает нарушение координации движения и заторможенность реакции.

Спиронолактон

Ещё один довольно популярный препарат, выпускается в виде порошка или таблеток. Относится препарат к калийсберегающим диуретика, являясь при этом и специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия.

Способен связывать рецепторы альдостерона что соответственно, задерживает натрий в крови.

От других препаратов отличается длительным действием, которое наступает только через 6-8 часов после приёма препарат и способно сохранятся до 24-25 часов.

Лекарство применяется после того как другие препарат не справились с застойной сердечной недостаточностью. Также используется при синдроме Конна и циррозе печени.

Не применяется при почечной недостаточности беременности и периода лактации у матерей.

Осторожно применяется после хирургических операций и вывода больного из-под общего наркоза.

Дозировка и схема применения препарата, назначается врачом, исходя из возраста и состояния пациента. Препарат успешно применяется для лечения маленьких детей. Но доза лекарства, рассчитывается индивидуально для каждого отдельного ребёнка.

К побочным действиям относятся нарушение сознания, повышенная сонливость возникновение головной боли.

Иногда на коже появляются маленькие красные прыщики, возникает зуд.

В некоторых случаях препарат оказывает действие, на эндокринную систему нарушая менструальный цикл и загрубение голоса у женщин, и полную половую дисфункцию у мужчин.

Препарат не совместим с алкоголем, поэтому его употребление в процессе лечения категорически противопоказано. Так же нельзя принимать лекарство во время управления тяжёлой техникой.

Механизм действия антагонистов альдостерона

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия.

Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови.

За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление.

Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина.

Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Валз – инструкция по применению и отзывы
Периндоприл – инструкция по применению, состав, форма выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги и цена
Капотен – инструкция по применению

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Блемарен – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена
Торасемид – инструкция по применению и состав, показания, форма выпуска и цена
Препараты калия и магния при судорогах – обзор лекарственных средств с инструкцией, показаниями и ценой

Альдактон

Препарат Альдактон на основе спиронолактона выпускается в таблетированном виде. Его характеристики:

  • Свойства: диуретик калийсебергающего типа, конкурентный антагонист альдостерона. Повышает выведение натрия, воды, уменьшает вывод калия и снижает давление.
  • Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам средства, первый триместр беременности, анурия, гиперкалиемия, почечная недостаточность.
  • Побочные эффекты: диарея, диспепсия (нарушение пищеварения), сонливость, снижение эрекции, гинекомастия, кровотечения по типу менструации во время климакса.
  • Дозировка: 100-400 мг в сутки за несколько приемов.
  • Особенности приема: для детей назначают дозу 3,3 мг/кг массы тела в сутки.
  • Цена: 2000 рублей за 50 таблеток.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • E26 Гиперальдостеронизм
  • E26.0 Первичный гиперальдостеронизм
  • E26.1 Вторичный гиперальдостеронизм
  • E61.2 Недостаточность магния
  • E87.5 Гиперкалиемия
  • E87.6 Гипокалиемия
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • K74.6 Другой и неуточненный цирроз печени
  • N04 Нефротический синдром
  • R18 Асцит
  • R60 Отек, не классифицированный в других рубриках
  • R60.9 Отек неуточненный

Фармакология

Фармакологическое действие – диуретическое, калийсберегающее.

Фармакодинамика

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев),
повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч.

После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%).

Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Источник: https://manexpert.club/davlenie/instruktsiya-preparaty-antagonisty-aldosterona.html

Препараты Антагонисты альдостерона: механизм действия

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Альдостерон – это гормон, который является показателем водно-солевого обмена. Его относят к основным представителям минералокортикоидов. Синтез альдостерона происходит в клубочковом слое коры надпочечников. Этот процесс контролируется ангиотензинном ІІ, который является мощным стимулятором высвобождения из надпочечников альдостерона.

Одной из наиболее значимых функций, оказывающих влияние на синтез альдостерона, является гиповолемия. Снижение кровотока в области почек и уменьшение объема циркулирующей крови приводят к тому, что система ренин-ангиотензин активируется и повышает выработку гормона.

Гормон альдостерон является причиной задержки в организме хлора и натрия, поскольку усиливает их всасывание в почечных канальцах. Это может привести к тому, что количество жидкости, выделяемой с мочой, уменьшается, в результате чего появляются отеки.

Норма альдостерона

Уровень гормона в организме человека зависит от его возраста:

  • новорожденные: количество гормона составляет от 300 до 1900 пг/мл;
  • дети с 1 месяца до 2 лет: его количество понижается и может составлять от 20 до 1100 пг/мл;
  • дети с 3 до 12 лет: количество гормона в организме составляет от 12 до 340 пг/мл;
  • взрослые: в горизонтальном положении – уровень гормона колеблется от 13 до 145 пг/мл; в вертикальном положении – эта цифра может составлять от 27 до 272 пг/мл.

У мужчин норма альдостерона немного ниже, чем у женщин. У детей количество гормона повышено, поскольку их организм испытывает повышенную потребность в минералах, так как происходит развитие костных тканей.

В норме количество альдостерона в моче составляет от 1,4 до 20 пг/мл.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма.

Гормон отвечает за водный и минеральный обмен в человеческом организме. Действие альдостерона распространяется на сердце, сосуды, почки и нервную систему:

  • усиливает всасывание натрия и воды в почечных канальцах;
  • уменьшает всасывание калия и магния;
  • подавляет влияние парасимпатической системы;
  • активирует симпатоадреналовую систему;
  • увеличивает синтез коллагена;
  • стимулирует фибробласты миокарда;
  • приумножает эндотелий сосудов;
  • угнетает барорефлексы.

Антагонисты альдостерона

К группе антагонистов альдостерона относятся препараты, которые блокируют альдостероновые рецепторы, способствуют повышенному выделению воды, натрия и хлора. В то же время, эти лекарственные средства тормозят выведения калия и мочевины. К этой группе препаратов относят Верошпирон, Спиронолактон, Альдактон.

Показаниями для их применения являются:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • первичный гиперальдостеронизм и его диагностика;
  • артериальная гипертензия;
  • гипокалиемия;
  • цирроз печени;
  • нефротический синдром.

Препараты не рекомендуется принимать при повышенной чувствительности к их компонентам, хронической почечной недостаточности, избытке калия или натрия в организме. Также не следует применять средства при болезни Аддисона и в период беременности.

Относительными противопоказаниями, при которых требуется осторожность, являются:

  • нарушения менструального цикла;
  • сахарный диабет;
  • метаболический ацидоз;
  • печеночная недостаточность или цирроз печени;
  • возраст старше 65 лет.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

Они могут проявляться в виде тошноты, рвоты, боли в животе, диареи. Также может наблюдаться сонливость, головокружение, головная боль, нарушения менструального цикла.

У людей, склонных к аллергии, нередко возникают такие реакции, как сыпь, зуд или крапивница.

Повышение уровня гормона в организме может возникнуть в результате первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). Причиной его является развитие альдостеромы, представляющей собой гормональную опухоль клубочкового эпителия коры надпочечников. Маркером этой патологии является альдостерон-рениновое соотношение.

Вторичный альдостеронизм развивается по следующим причинам:

  • нефротический синдром;
  • злоупотребление слабительными или мочегонными лекарственными препаратами;
  • цирроз печени, осложненный асцитом;
  • сердечная недостаточность;
  • обструктивная или хроническая болезнь легких;
  • синдром Бартера;
  • голодание более десяти дней;
  • кровотечения;
  • злокачественная ренальная гипертензия;
  • ограничения натрия;
  • беременность.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

Причиной пониженного уровня гормона в организме может быть:

  • гипофункция надпочечников;
  • болезнь Аддисона;
  • тромбоз вены надпочечников;
  • употребление большого количества жидкости;
  • низкое содержание калия в рационе;
  • эмболия надпочечниковых артерий.

Анализ на альдостерон

Для того чтобы определить уровень альдостерона в организме, производят забор крови из вены. За два часа до процедуры пациент должен ограничить двигательную активность. Если человек находится в условиях стационара, то пункцию берут рано утром, пока он еще не вставал с кровати.

Через четыре часа производят забор крови повторно, при этом пациент должен стоять. Это нужно для того, чтобы выяснить, как двигательная активность влияет на уровень альдостерона в крови.

Подготовка к анализу:

  • за две недели до проведения анализа пациент должен прекратить прием препаратов, которые могут повлиять на уровень гормона в организме (антигипертензивные и мочегонные средства, кортикостероиды, оральные контрацептивы, лекарства на основе корня солодки); в этот период нужно соблюдать низкоуглеводную диету с нормальным содержанием соли;
  • за неделю до анализа отменяют ингибиторы ренина (если нет возможности это сделать, в бланке анализа необходимо указать этот факт);
  • за сутки до сдачи анализа нужно исключить физические нагрузки, отказаться от употребления алкоголя и избегать стрессовых ситуаций.

Не рекомендуется проводить анализ при обострении хронических заболеваний или наличии симптомов инфекционных болезней.

Альдостерон можно выявить не только в крови человека, но и в его моче. Для этого ее в течение суток собирают в отдельный сосуд. Чтобы результат был точным, необходимо за сутки до сдачи анализа прекратить прием лекарственных средств, которые могут повлиять на уровень гормона, избегать физических нагрузок и стрессовых ситуаций.

Признаки изменения уровня гормона

На то что в организме человека повышен уровень вещества, указывают следующие симптомы:

  • частое мочеиспускание;
  • сухость во рту и жажда;
  • слабость мышц;
  • общее недомогание;
  • появление отеков в области лица или нижних конечностей;
  • учащенное сердцебиение;
  • частые головные боли;
  • мышечные судороги;
  • приступы удушья.

Изменения со стороны нервной системы (такие, как плаксивость и подавленное настроение) также могут быть симптом гормонального нарушения.

При применении препаратов из групп антагонистов альдостерона нередко возникают побочные эффекты со стороны пищеварительной, нервной, эндокринной и иммунной системы.

О пониженном уровне гормона свидетельствуют следующие признаки:

  • резко снижается масса тела;
  • появляется потемнение участков кожных покровов и слизистых оболочек;
  • понижается артериальное давление;
  • наблюдаются частые головные боли;
  • появляется слабость и головокружение;
  • возникают нарушения сердцебиения;
  • появляется тошнота, рвота, боли в области живота.

У человека с пониженным уровнем гормона возникает сильное желание употреблять соленую пищу, в том числе и просто поваренную соль в больших количествах.

Изменение уровня альдостерона негативно сказывается на работе не только сердечно-сосудистой системы, но и всего организма. Поэтому при выявлении симптомов, указывающих на то, что альдостерон повышен или понижен, необходимо обратиться за консультацией к эндокринологу.

Источник:

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Механизм действия, применение в медицине

Альдостерон – минералкортикоидный гормон, продуцируемый корой надпочечников. Присутствует в почках, толстом кишечнике, сосудах, головном мозге, сердце, жировой ткани.  Играет важную роль в минеральном обмене, преимущественно Na+, К+, воды.

Биологические функции альдостерона состоят в:

  • поддержании поглощения натрия, выведения ионов калия и водорода при мочеиспускании в дистальных почечных канальцах;
  • воздействии на внеклеточные обменные процессы, метаболизм воды.

Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, повышению системного артериального давления.

При гормональных нарушениях, приводящих к избыточной выработке альдостерона, происходит потеря калия и накопления натрия в плазме крове. Повышенное содержание натрия в организме удерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение кровяного давления.

  Также возникают отеки, развиваются гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность, метаболические нарушения.

Кроме того, наблюдается повышенная жесткость артерий у пациентов с артериальной гипертонией.

Механизм действия антагонистов альдостерона основан на блокировке альдостероновых рецепторов, что повышает выведение из организма Na+, хлора и воды, тормозит экскрецию К+ и мочевины.

Источник: https://sakh-hospital.su/podzheludochnaya-zheleza/preparaty-antagonisty-aldosterona-mehanizm-dejstviya.html

Антагонисты альдостерона: список препаратов, механизм действия

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Антагонисты альдостерона – это препараты, назначаемые при многочисленных заболеваниях, в том числе и сердечно-сосудистой системы. Перед применением следует ознакомиться с их списком, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями, а также побочными эффектами.

Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания

В список блокаторов альдостерона входят препараты с содержанием активных веществ: спиронолактона, эплеренона, канреноата калия. Лекарственные средства отличаются механизмом воздействия, при этом обладают одинаковым эффектом.

Эплеренон

Эплеренон – диуретик антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после перорального приема.

Селективное лекарственное средство не влияет на рецепторы половых гормонов и не провоцирует нарушение половой сферы, чем отличается от спиронолактона.

В перечень препаратов антагонистов альдостерона входят: Декриз, Инспра, Рениаль, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.

Показания к применению, назначение препаратов оптимально при:

  • инфаркте миокарда;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • артериальной гипертензии.

Прием лекарственных средств недопустим при:

  • индивидуальной непереносимости;
  • гиперкалиемии;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • лечении другими калийсберегающими препаратами или содержащими калий, сильными ингибиторами изофермента сyр3а4.

Использование данных препаратов может спровоцировать:

  • эозинофилию;
  • гиперкалиемию, дегидратацию, гипонатриемию;
  • бессонницу;
  • головокружение, обмороки, головные боли;
  • тахикардию, инфаркт миокарда;
  • сильное снижение артериального давления, тромбоз;
  • кашель;
  • диарею, запоры, тошноту, рвоту;
  • кожные высыпания, гипергидроз;
  • судороги, мышечные боли;
  • сбои в работе почек;
  • астению.

Беременным и кормящим женщинам применение данной группы лекарственных средств возможно при острой необходимости только с разрешения врача.

При длительном лечении антагонистами альдостерона необходимо  контролировать клинические и биохимические показатели организма для раннего выявления побочных эффектов.

Лекарства могут назначаться в качестве монотерапии или входить в схему лечения заболеваний. При этом следует исключить самолечение и применять их только после разрешения лечащего врача с учетом характеристик других используемых препаратов.

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Источник: https://sosudy.info/antagonisty-aldosterona

Альдарон® (100 мг)

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

  • русский
  • қазақша

Альдарон®

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – спиронолактон 50.0 мг или 100.0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния или кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

состав капсулы (для дозы 50 мг)

корпус: титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

крышечка: эритрозин (Е 127), синий блестящий FCF (Е 133), титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен, натрия лаурилсульфат, уксусная кислота, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин

состав капсулы (для дозы 100 мг)

корпус: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

крышечка: FD&C Красный №40 (Е129), D&C Красный №33, FD&C Желтый №6 (Е110), D&C Желтый №10 (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Твердые непрозрачные желатиновые капсулы с крышечкой фиолетового цвета и корпусом белого цвета размером 1 (для дозировки 50 мг) или твердые непрозрачные желатиновые капсулы красного цвета (для дозировки 100 мг).

Содержимое капсул – порошкообразная смесь белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон

Код АТХ С03DА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество препарата – спиронолактон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (биодоступность более 90%), абсорбция повышается при одновременном приеме с пищей (биодоступность почти 100%).

Быстро и экстенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких серосодержащих метаболитов, в т.ч. 7-альфа-тиометилспиролактона, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона и основного активного метаболита — канренона. Связывание спиронолактона и канренона с белками плазмы крови — более 90%.

Спиронолактон и его метаболиты проходят через плацентарный барьер, канренон проникает в грудное молоко.

Максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона достигается через 2,6 ч и составляет 80 нг/мл, максимальная концентрация (Cmax) канренона – через 4,3 ч и составляет 181 нг/мл, 7-альфа-тиометилспиролактона – через 3,2 ч и составляет 391 нг/мл, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактона – через 5,1 ч и составляет 125 нг/мл.

Выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а также в виде метаболитов с желчью/фекалиями. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона — 10 мин, период полувыведения (Т1/2) канренона составляет 13–24 ч (в среднем 19 ч) при приеме 1–2 раза в сутки, 9–16 ч (в среднем 12,5 ч) при приеме 4 раза в сутки.

Фармакодинамика

Альдарон® – калийсберегающий диуретик. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических минералокортикоидных рецепторах. Ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия в собирательных трубочках и дистальных канальцах.

Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды, понижает секрецию и выведение калия (калийсберегающий эффект), магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Обладает умеренным длительным диуретическим эффектом и слабым антигипертензивным действием.

Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день и сохраняется в течение 2–3 дней после прекращения приема. Гипотензивное действие проявляется на 2–3-й неделе лечения. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением объёма циркулирующей крови и внеклеточной жидкости.

Как диуретик наиболее эффективен при отеках, связанных с повышенной продукцией альдостерона, особенно когда желательно калийсберегающее диуретическое действие, в.т.ч. при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени и нефротическом синдроме.

Показания к применению

  • отеки при хронической сердечной недостаточности (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)
  • цирроз печени с асцитом и отеками
  • нефротический синдром, особенно при одновременном наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма (в составе комбинированной терапии)
  • злокачественный асцит
  • первичный гиперальдостеронизм

Способ применения и дозы

Внутрь один раз в день во время еды.

Застойная сердечная недостаточность с отеком

Начальная суточная доза 100 мг (может быть в диапазоне от 25 до 200 мг в сутки), рекомендуется применять в один или несколько приемов.

Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Цирроз печени с асцитом и отеками

Если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1.0 начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут.

Дозировка должна быть установлена индивидуально.

Злокачественный асцит

Начальная доза обычно 100-200 мг в день. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в день. Поддерживающая доза должна быть установлена индивидуально.

Нефротический синдром

Обычные дозы – 100-200 мг в день. Спиронолактон рекомендуется только в случае неэффективности монотерапии глюкокортикостероидами.

Первичный гиперальдостеронизм

После установления диагноза 100-400 мг в день в качестве подготовки к операционному вмешательству.

В случае невозможности оперативного лечения можно проводить длительную терапию наименьшей действенной дозой, подобранной в индивидуальном порядке.

В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза.

При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций. Продолжительность лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Пожилые пациенты

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10)

гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Часто (˃1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BB%D1%8C%D0%B4%D0%B0%D1%80%D0%BE%D0%BD-100-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/850509171477650948?instruction_lang=RU

Антагонисты альдостерона – препараты, механизм действия, показания и отзывы

Антагонисты альдостерона – препараты с инструкцией по применению, составом и противопоказаниями

Гормон альдостерон относится к группе минералокортикоиды. Это совокупность веществ, отвечающих за водно-солевой обмен, и альдостерон и его влияние на это считается главенствующим.

Механизм действия альдостерона, его регуляция и эффекты альдостерона основываются на усилении обратного всасывания почками натрия и хлора, а также увеличение экскреции калия. Также он способствует задержке воды тканями.

Регулирует выделение этого гормона система арс, а именно ангиотензин II. Именно эта система способна стимулировать водный и солевой обмен, а также является их регулирующим звеном. Что это такое за система? Система арс своим воздействием увеличивает объём крови и повышает давление, а при нарушении её работы и происходит развитие отёков и формирование сердечной недостаточности.

Не менее важным является и антидиуретический гормон. Адг  или антидиуретический гормон и гормон альдостерон работают вместе и способны влиять на обмен жидкости и солей в организме. Альдостерон и адг или вазопрессин и их нарушение может стать причиной алкалоза, ацидоза, отёков.

Признаки изменений в крови

В результате ряда заболеваний в организме человека уровень альдостерона может, как повышаться, так и понижаться. Безусловно, это влияет на общее самочувствие пациента, и будет вызывать соответствующие симптомы и жалобы.

Снижение синтезирующегося вещества в крови или недостаточность альдостерона вызывает следующие проявления:

  1. Снижается масса тела, причём вес падает достаточно быстро и резко
  2. Наблюдается потемнение со стороны слизистых оболочек пациента, а также некоторых участков кожи
  3. Больные жалуются на утомляемость, вялость, усталость, развитие депрессии
  4. Нередко их беспокоит головная боль, учащённое сердцебиение и пониженное артериальное давление
  5. Также важным признаком является нестерпимое и постоянное желание употреблять солёную пищу и даже обычную поваренную соль в немалых количествах
  6. Нередко на фоне пониженного уровня гормона наблюдается обострение имеющихся патологий со стороны системы пищеварения и усиление признаков нарушения стула, болей в животе, тошноты

В случаях, когда уровень альдостерона, который синтезируют надпочечники, повышается, у пациентов наблюдаются следующие симптомы:

  1. Постоянная тахикардия и повышенное артериальное давление, чаще у женщин
  2. Постоянная жажда, и в связи с этим наблюдается учащённое мочеиспускание и соответственно повышается общий диурез, возникают отёки
  3. Нередко возникают мышечные судороги
  4. Наблюдаются и изменения со стороны нервной системы в виде повышенной раздражительности, плаксивости и лабильности настроения
  5. Нарушение эректильной функции у мужчин

Как видим, мишенями при нарушениях секреции являются нервная система, сердце, почки, которые способны ответить развитием соответствующих заболеваний.

Заболевания, при которых его уровень повышается

Увеличение альдостерона в организме человека носит название гиперальдостеронизма. Он может быть, как первичным, так и вторичным. Повышенный синтез альдостерона нередко спровоцирован гормональной опухолью в области надпочечников. Это, так называемый, первичный альдостеронизм.

В 70% случаев – это односторонняя опухоль и в 30%  — это когда поражаются надпочечники с двух сторон. В результате в крови наблюдается его избыток, что способствует реабсорбции натрия и приводит в задержке в почках воды и натрия, а также потере калия.

В результате задержки жидкости увеличивается объём крови, повышается риск возникновения отёков и нарушается регуляция и система взаимосвязи вещества ренин и гормона альдостерон, а именно синтез ренина уменьшается.

Лечение данной патологии основывается на назначении таких средств, как блокаторы или антагонисты рецепторов альдостерона или антагонисты альдостерона.

В данном случае, как лекарственные средства, к ним относятся спиронолактон и верошпирон. Антагонисты альдостерона блокируют рецепторы и повышают диурез, то есть работают, как диуретик, и ингибиторы.

Поэтому, если в крови он повышен, то чаще рекомендуется применение и лечение с помощью этих средств.

В основе вторичного гиперальдостеронизма, так называемая гиперсекреция гормона, лежит нефротический синдром, стеноз почечных артерий, заболевания такого органа, как печень в виде цирроза, длительный приём мочегонных препаратов, что в результате стимулирует его секрецию. Такие стимулирующие нарушения принадлежат к компенсаторным. Главной особенностью является то, что калий и натрий остаются в норме. Альдостерон гормон и его рениновое соотношение характеризуется увеличением всех этих показателей.

Также нередко альдостерон мочи и плазмы повышают эстрогенсодержащие препараты.

Лечение основывается на назначении таких средств, как антагонисты альдостерона.

Заболевания, при которых его уровень понижается

Это вещество синтезируется корой надпочечников, и, если изменяется её строение, то нарушаются все функции, регуляция и развивается приобретённый гипоальдостеронизм. Этот орган  слабо функционирует и соответственно все гормоны надпочечников и их уровень будет ниже нормы. Это может возникнуть после инфекционных процессов, после оперативного вмешательства.

При врождённой болезни наблюдается нарушения в области коры надпочечников, что приводит к дефициту кортизола, а также понизит уровень альдостерона, потерю воды и натрия. Нередко нарушение затрагивает только синтезирование альдостерона и никакого другого гормона.

При врождённых нарушениях, связанных с недоразвитостью надпочечников наблюдается их гипоплазия, что тоже является итогом сниженного его значения.

Взаимосвязь системы ренин и ангиотензин и гормона альдостерона нарушается при поражении почек, что оказывает снижающие эффекты на выработку ренина и влечёт уменьшение выработки альдостерона.

Стоит отметить и влияние на альдостерон и механизм его синтеза, которое оказывают  минералокортикоидные препараты и их приём. Это относится часто к спортсменам и атлетам. Потом после отмены их приёма наблюдается его недостаток в организме в результате  пониженного синтеза. Однако постепенно организм восстанавливается и его уровень вновь становится нормальным.

Источник: https://zdorovo.live/davlenie/antagonisty-aldosterona-preparaty-mehanizm-dejstviya-pokazaniya-i-otzyvy.html

Наше здоровья
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: